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Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 745 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,150 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,270 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,280 | 现货 |
产品描述 | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) is a highly active and orally bioavailable inhibitor of JAK2. |
靶点活性 | JAK3:39 nM, TYK2:22 nM, JAK2:0.72 nM, JAK1:33 nM |
体外活性 | Ilgınatinib hydrochloride 对JAK2高度活跃,其50%抑制浓度(IC(50))<1 n,对JAK2的选择性是对其他JAK家族激酶,如JAK1、JAK3和酪氨酸激酶2,的30-50倍。Ilginatinib除了抑制JAK2之外,也能抑制Src家族激酶。Ilginatinib 对携带持续激活的JAK2(JAK2V617F或MPLW515L突变或TEL-JAK2融合基因;IC(50)=11-120 n)的细胞株表现出强大的抗增殖活性,但对大多数无持续激活JAK2的造血细胞株的细胞毒性很小[1]。 |
体内活性 | Ilginatinib hydrochloride 在体外明显抑制了真性红细胞增多症患者的促红素独立的内源性结节形成。Ilginatinib 还显著减轻了携带 JAK2V617F 的 Ba/F3 细胞接种小鼠的脾肿大,并延长了它们的生存期。此外,Ilginatinib 在 JAK2V617F 转基因小鼠中有效降低了白血病细胞数量、缓解了肝脾肿大和骨髓外造血,改善了营养状况,并延长了生存期。这些结果表明 Ilginatinib 是治疗骨髓增殖性肿瘤(MPNs)[1]的有前途的候选化合物。 |
别名 | NS-018 hydrochloride |
分子量 | 425.89 |
分子式 | C21H21ClFN7 |
CAS No. | 1239358-85-0 |
Smiles | Cl.C[C@H](Nc1cc(cc(Nc2cnccn2)n1)-c1cnn(C)c1)c1ccc(F)cc1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 2 mg/mL (4.70 mM), Sonication is recommended. DMSO: 60 mg/mL (140.88 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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