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信号通路蛋白酪氨酸激酶-干细胞Tyrosine Kinases-JAKIlginatinib hydrochloride
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Ilginatinib hydrochloride

产品编号 T12266L2Cas号 1239358-85-0
别名 NS-018 hydrochloride

Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。

Ilginatinib hydrochloride
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Ilginatinib hydrochloride

纯度: 99.55%
产品编号 T12266L2 别名 NS-018 hydrochlorideCas号 1239358-85-0

Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 745现货
5 mg¥ 1,980现货
10 mg¥ 3,150现货
25 mg¥ 4,970现货
50 mg¥ 6,880现货
100 mg¥ 9,270现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,280现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) is a highly active and orally bioavailable inhibitor of JAK2.
靶点活性
JAK3:39 nM, JAK2:0.72 nM, JAK1:33 nM, TYK2:22 nM
体外活性
Ilgınatinib hydrochloride 对JAK2高度活跃，其50%抑制浓度（IC(50)）<1 n，对JAK2的选择性是对其他JAK家族激酶，如JAK1、JAK3和酪氨酸激酶2，的30-50倍。Ilginatinib除了抑制JAK2之外，也能抑制Src家族激酶。Ilginatinib 对携带持续激活的JAK2（JAK2V617F或MPLW515L突变或TEL-JAK2融合基因；IC(50)=11-120 n）的细胞株表现出强大的抗增殖活性，但对大多数无持续激活JAK2的造血细胞株的细胞毒性很小[1]。
体内活性
Ilginatinib hydrochloride 在体外明显抑制了真性红细胞增多症患者的促红素独立的内源性结节形成。Ilginatinib 还显著减轻了携带 JAK2V617F 的 Ba/F3 细胞接种小鼠的脾肿大，并延长了它们的生存期。此外，Ilginatinib 在 JAK2V617F 转基因小鼠中有效降低了白血病细胞数量、缓解了肝脾肿大和骨髓外造血，改善了营养状况，并延长了生存期。这些结果表明 Ilginatinib 是治疗骨髓增殖性肿瘤(MPNs)[1]的有前途的候选化合物。
别名NS-018 hydrochloride
化学信息
分子量425.89
分子式C21H21ClFN7
CAS No.1239358-85-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 2 mg/mL (4.70 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 60 mg/mL (140.88 mM)
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3480 mL11.7401 mL23.4802 mL117.4012 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.4696 mL2.3480 mL4.6960 mL23.4802 mL
10 mM0.2348 mL1.1740 mL2.3480 mL11.7401 mL
20 mM0.1174 mL0.5870 mL1.1740 mL5.8701 mL
50 mM0.0470 mL0.2348 mL0.4696 mL2.3480 mL
100 mM0.0235 mL0.1174 mL0.2348 mL1.1740 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Tyk2IlginatinibJAK1JAKNS 018 HydrochlorideJAK2InhibitorNS018 HydrochloridebioavailableNS018NS-018 HydrochlorideNS-018orallyinhibitJanus kinaseJAK3Ilginatinib hydrochlorideNS 018Ilginatinib Hydrochloride
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